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GABA自动植物以及微生物中有较多的发现，其中在1949年在马铃薯的块茎中发现，在1950年又在哺乳动物的系统中发现其存在，同时被认为是哺乳动物、昆虫或者某些寄生蠕虫神经系统中的神经抑制剂，对神经元的兴奋程度有着重要的影响。
比较重要的化学合成主要有以下几种：种是采用邻苯二甲酰亚氨钾以及γ－氯丁氰或丁内酯作为制作GABA的原料，剧烈反应并水解后得到的终产物就是GABA；第二种是利用吡咯烷酮作为初的原料，并通过氢氧化钙以及碳酸氢铵进行水解，终使其开环得到的产物就是GABA；第三种是把丁酸和氨水作为GABA的原料，使其在γ射线条件下进行光照反应得到GABA；第四种是通过辉光放电的方法，用丙胺和甲酸两种物质进行合成得到GABA；第五种是把溴醋酸甲酯和乙烯作为制备GABA的原料，通过聚合反应得到4-溴丁酸甲酯，后经过氨解和水解后的产物即为GABA。GABA的化学合成方法都存在反应不容易控制、成本比较高的缺点。
随着科学技术的发展，绿色食品越来越受到人们的重视，后来科研人员发现乳酸菌、酵母菌以及曲霉菌等微生物都可以用来代替大肠杆菌，催化生产GABA。而且在较低成本的情况下，还具有产量高、安全性好的优势，此种方法已经逐渐在向产业化生产发展。
在高等植物中，GABA的代谢主要由三种酶参与完成，在GAD作用下，L-谷氨酸（glutamic acid，Glu）在α-位上发生不可逆脱羧反应生成GABA，然后在GABA转氨酶（GABA transaminase，GABA-T）催化下，GABA与丙酮酸和α-酮戊二酸反应生成琥珀酸半醛，后经琥珀酸半醛脱氢酶（succinic semialdehyde dehydrogenase，SSADH）催化，琥珀酸半醛氧化脱氢形成琥珀酸终进入三羧酸循环（krebs circle）。这条代谢途径构成了TCA循环的一条支路，称为GABA支路。
